地丹诺辛

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药理作用

本品为核苷类抗病毒药,是一种逆转录酶抑制剂,为双脱氧腺苷的前体药物,是人类免疫缺陷病毒(HIV)复制抑制剂,为第2个被批准用来治疗HIV感染的药物。本品的作用机制与齐多夫定类似,在细胞内可被细胞胸苷激酶迅速磷酸化为单磷酸化合物,再被细胞胸苷激酶转化成二磷酸和三磷酸化合物。活性的三磷酸化合物通过抑制病毒DNA多聚酶,并在DNA多聚酶的作用下转化为具有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(DDATP),与增长的DNA链结合,终止病毒DNA链的延伸,从而抑制病毒的复制。本品亦是HIV-1的逆转录酶抑制剂,为DNA合成的链终止剂,抑制人体免疫缺陷病毒的逆转录过程。对进行性HIV感染者,如不能耐受齐多夫定或有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品,会有某些改善,临床可用于艾滋病的治疗。本品对未感染的正常细胞不起作用,具有良好的安全性。

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